Synteza leków

fakultatywne

Wykład przedstawia podstawowe zagadnienia chemii medycznej dotyczące syntezy substancji farmaceutycznych. Zakłada się, że uczestnik wykładu pozna podstawowe wymagania stawiane syntezom farmaceutycznym oraz zasady projektowania liniowych strategii ich syntezy. Uczestnik wykładu pozna również specyficzne właściwości substancji farmaceutycznych, odróżniające je od innych substancji chemicznych. Pozna również ogólne zasady projektowania strategii i metod syntezy substancji farmaceutycznych oraz będzie w stanie opisać koncepcję i kluczowe elementy syntez liniowych takich klas substancji farmaceutycznych jak triazyny, sulfonamidy i benzotiazole. Ponadto zakłada się, że uczestnik wykładu pozna podstawowe zagadnienia związane ze zjawiskiem polimorfizmu substancji farmaceutycznych oraz główne metody identyfikacji polimorfów. Dodatkowo, uczestnik wykładu pozna podstawowe zasady ochrony własności intelektualnej w dziedzinie syntezy substancji farmaceutycznych.

w sali

Wykład przedstawia podstawowe zagadnienia chemii medycznej dotyczące strategii i metod syntezy wybranych klas substancji farmaceutycznych, specyficzne właściwości tych substancji, podstawowe metody ich analizy polimorficznej i ochrony patentowej.

Wykład obejmuje podstawy chemii medycznej i przedstawia, w formie prezentacji multimedialnej, na czym polega specyfika substancji farmaceutycznych, w porównaniu do innych substancji chemicznych. Wyjaśnia, na czym polega podstawowa strategia liniowa i uzasadnia, dlaczego w syntezie substancji farmaceutycznych preferowana jest bardziej zaawansowana strategia konwergentna. Wykład prezentuje na czym ta strategia polega i jakie są jej podstawowe przewagi nad innymi strategiami syntezy. Przedstawia również czym się różni synteza badawcza od syntezy procesowej. Na wykładzie podane zostaną podstawowe motywacje i zasady tworzenia ochrony własności intelektualnej w dziedzinie syntezy substancji farmaceutycznych. Zaprezentowane zostaną wybrane zagadnienia związane z diagnostyką polimorfizmu substancji farmaceutycznych oraz podstawowe metody identyfikacji i wytwarzania form polimorficznych. Przedstawione zostaną metody syntezy sulfonamidów z różnych wyjściowych fragmentów strukturalnych. Pokazane zostaną metody syntezy farmaceutycznych 1,3,5- i 1,2,4-triazyn. Zaprezentowane zostaną metody syntezy substancji farmaceutycznych z grupy benzotiazoli i tetrahydrobenzotiazoli. Pokazana zostanie przykładowa konwergentna strategia syntezy substancji farmaceutycznych. Przedyskutowane zostaną niektóre nowoczesne metody stosowane w syntezie substancji farmaceutycznych. Cały materiał wymagany do egzaminu pisemnego, oparty głównie o publikacje i patenty, zostanie przedstawiony na wykładach i udostępniony uczestnikom w formie zestawu slajdów.

1. G. Patrick, Chemia medyczna, PWN 2019.

2. A. Zejc, M. Gorczyca, Chemia leków, PZWL 2008

Zasadniczym efektem nauczania jest zdobycie przez uczestnika wykładu umiejętności przedstawienia zasadniczych elementów strategii syntezy substancji farmaceutycznych i kluczowych etapów syntezy wybranych klas substancji farmaceutycznych. Uczestnik wykładu zdobędzie umiejętność opisania specyficznych właściwości substancji farmaceutycznych, wyróżniających je spośród innych substancji chemicznych oraz umiejętność przedstawienia podstawowych metod badania ich polimorfizmu. Efektem nauczania będzie ponadto poznanie przez uczestnika wykładu podstawowych zasad tworzenia ochrony patentowej dla substancji farmaceutycznych i metod ich syntezy.

Egzamin pisemny zdalny w opcji video, wyłącznie z materiału przedstawionego na wykładzie. Egzamin zawiera zestaw 15 pytań do udzielenia krótkich odpowiedzi w czasie 1,5 godz. Zestaw jest przesyłany w czasie egzaminu na skrzynkę uczelnianą uczestnika wykładu. Po zakończeniu egzaminu uczestnik wykładu odsyła udzielone odpowiedzi do wykładowcy.

Nie są przewidywane.