Białka jako cele molekularne w projektowaniu leków

fakultatywne

Wykład jest przeznaczony dla studentów od II roku studiów, w celu poszerzenia podstawowych wiadomości na temat białek istotnych w farmakologii. Wymagana jest podstawowa wiedza z chemii ogólnej, organicznej i biochemii.

w sali

Podczas wykładu omawiane będą główne typy białek o istotnym znaczeniu dla farmakologii. Na przykładzie receptorów GPCR zostanie przedstawiony proces projektowania leków uwzględniający zależność między strukturą związku a jego aktywnością oraz dane pochodzące z fazy klinicznej.

Wykład zaznajamia studenta z podstawowymi informacjami na temat głównych typów białek, które są celami molekularnymi obecnie stosowanych lekó w ze szczególnym uwzględnieniem białek transbłonowych. W grupie enzymów zostaną przedstawione m.in. kinazy i proteazy, w grupie receptorów – receptory GPCR oraz receptory jądrowe, w grupie białek transportowych m.in. transportery SLC. Dodatkowo zostaną przedstawione typy białek stanowiące nowe cele molekularne m.in. białka adhezyjne. W kolejnej części wykładu omówione zostaną szczegółowo procesy biochemiczne, w których biorą udział wymienione białka. Wprowadzone zostanie pojęcie szlaku sygnałowego i metabolicznego na przykładzie m.in. leków modulujących aktywację receptorów GPCR oraz działania antybiotyków. W ostatniej części wykładu zostanie omówiony proces projektowania leków uwzględniający m.in. takie zagadnienia jak skrining wirtualny oparty na strukturze ligandów lub receptora, ADMETox, repozycjonowanie leków, polekowe reakcje niepożądane oraz farmakogenomika. Omówiona zostanie zależność między strukturą chemiczną projektowanego leku a jego aktywnością, a także terminy takie jak selektywność i specyficzność w odniesieniu do leków działających na receptory GPCR.

1. P. Graham, Chemia medyczna, PWN, Warszawa 2019.

2. L. Stryer, Biochemia, PWN, Warszawa 2009 i wydania późniejsze.

3. J. Bal, Biologia molekularna w medycynie. Elementy genetyki klinicznej. Rozdział X. PWN, Warszawa 2013 i wydania późniejsze.

4. Dodatkowa literatura podana w trakcie zajęć.

Po zakończeniu procesu kształcenia student będzie potrafił wymienić podstawowe typy białek, które są celami współcześnie projektowanych leków oraz opisać w sposób podstawowy związane z nimi procesy biochemiczne. Student będzie potrafił przedstawić proces projektowania leku na dowolnym przykładzie a także zinterpretować dane kliniczne. Student będzie umiał wyjaśnić podstawowe terminy związane z projektowaniem leków.

Egzamin ustny (zaliczenie na ocenę) przeprowadzony w sali obejmujący zagadnienia poruszane na wykładzie. Możliwość jednokrotnej poprawy oceny. Wymagana obecność na zajęciach, możliwe dwie nieusprawiedliwione nieobecności.

nie dotyczy